Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович. Страница 9

средства, относятся барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал; к препара-

там со средней продолжительностью действия-барбамнл, этаминал-

натрш‘1, циклобарбитал; к препаратам короткого действия-гексобароптал.

Барбитураты можно вводить внутрь, внутримышечпо, внутривенно и

ректально. Выбор барбитурата и способа введения зависит от показании и

растворимости препарата. Для снотворного и седативного действия их на-

значают обычно внутрь; при этом если больной легко засыпает, по рано про-

сыпается, назначают препарат с длительным действием; если же он лишь

засыпает с трудом, применяют препарат короткого действия. В клизмах

назначают барбитураты возбужденным больным и для вводного наркоза.

Внутримышечное введение дает более быстрый эффект. Внутривенное вве-

дение применяют преимущественно с целью наркоза.

^ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Длнтельнодействующие барбитураты выводятся из организма преиму-

щественно почками; барбитураты короткого срока действия разрушаются

главным образом в печени. При заболеваниях печени разрушение происхо-

дит медленнее, действие препаратов удлиняется и усиливается. При забо-

леваниях печени назначение барбитуратов (особенно короткого срока дей-

ствия) противопоказано; при заболеваниях почек с нарушением выдели-

тельной функции не следует назначать барбитураты длительного действия.

Влияние барбитуратов на дыхание и кровообращение зависит от дозы, способа и скорости введения. При обычных дозах дыхание замедляется и

артериальное давление понижается в связи с общим успокоением. Боль-

шие дозы могут вызвать угнетение дыхания, сосудистый коллапс, замедле-

ние пульса, понижение температуры, уменьшение диуреза, коматозное

состояние. Быстрое внутривенное введение может привести к остановке

дыхания и резкому понижению артериального давления. Необходимо учи-

тывать, что анальгетики, нейролептические и другие нейротропиые веще-

ства могут усиливать действие барбитуратов. Основной обмен под влия-

нием барбитуратов уменьшается; температура тела слегка понижается.

При длительном применении может развиться привыкание к барби-

туратам.

В отдельных случаях наблюдается повышенная чувствительность к бар-

битуратам и необычная реакция - беспокойство и воз5уждс’!ие. Могут

отмечаться кожные аллергические реакции (чаще при приеме барбитала и

фенобарбитала). При применении барбнтуратов для обезболивания родов

необходимо учитывать, что они относительно легко проникают через

плацентарный барьер. Барбитураты могут переходить также в молоко

кормящих матерей. В поисках снотворных препаратов, свободных от по-

бочного действия барбитуратов, синтезированы производные других гете-

ропиклов. К ним относится тетридии - производное пиридина, Препарат глютетимид (ноксирон) является производным пиперидина.

Барбитураты и другие близкие к ним снотворные средства часто при-

меняют в сочетании с другими лекарственными препаратами (успокаиваю-

щими, спазмолитическими, холииолитическимн и др.). В анестезиологиче-

ской практике ими широко пользуются для премедикации. Предваритель-

ное применение снотворных вызывает общее успокоение больного, усили-

вает действие средств для наркоза, местных анестетиков, анальгетиков.

Барбитураты, особенно длптельнодействующие (фенобарбитал и др.), обладают способностью вызывать <индукцию> ферментов, в частности

повышать активность ферментов микросом печени, участвующих в мета-

болизме и ииактивировании лекарств. В связи с этим действие некоторых

лекарств, применяемых на фоне приема барбитуратов, может оказаться

ослабленным и менее продолжительным. Так, например, при приеме барби-

туратов ослабляется влияние на свертываемость крови антикоагулянтов

группы 4-оксикумарина (дикумарина, неодикумарина и др.).

Феномен <индукции> ферментов свойствен не только барбитуратам, по

и другим химическим (лекарственным) веществам (см. Рифампицин, ч. II, стр. 308), и его следует учитывать при комбинированной лекарственной

терапии. *

1. БАРБИТАЛ (Barbitalum).

5,5-Диэтилбарбитуровая кислота:

“\ /^

)N-C^ С,Н,

0=С( )С(

н>-<0^

Синонимы: Веронал, Aethinal, Aethybarbital (Г), Athylbarbital, Alvenol, Barbaethy!, Barbital, Barbitone, Barbitural, Diema!, Dormanol, Dormona^

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ

Hypnofer, Hypnogene, Malonal, Malonurea, Sedeval, Sediva!, Sonal, Uronal, Verona!, Vespera! и др.

Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, без запаха. Мало

растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растзз-

рах щелочей.

Применяют в качестве успокаивающего и снотворного средства; вызы-

вает глубокий, устойчивый сон. При назначении препарата нужно учиты-

вать медленность его расщепления и выведения из организма; не следует

давать препарат длительное время. После 3-4 дней приема рекомендуется

делать перерыв на 1-2 дня. Побочные явления выражаются в общей сла-

бости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли (<веропализм> - по од-

ному из основных синонимов препарата-веронал). Назначают внутрь в

качестве снотворного средства в дозе 0,3-0,5 r (взрослым) за ‘/з-1 час

до сна; для лучшего всасывания выпивают ‘/:-i стакан теплого чая.

Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025-0,25 г. Как успокаи-

вающее назначают взрослым по 0,05-0,1 г 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 r.

Барбитал часто назначают в сочетании с амидопирином, антипирином, бромидами. Успокаивающее, снотворное и апальгетическое действие при

этом усиливается.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 и 0,5 г. Имеются также

комбинированные таблетки, содержащие барбитала 0,1 г и амидопирина

0,3 r (см. Веродон).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,

Rp.: Barbitali 0,3

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке за час до сна (запить теплым чаем) Rp.: Barbitali 0,1

Aroidopyrini 0,3

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

2. БАРБИТДЛ-НАТРИЙ (Barbitalum-natrium).

5,5-Диэтилбарбитурат натрия:

/ONa

N=C^ С,Н,

0=С( )С(

н>-<0^

Синонимы; Мединал, Веронал-натрий, Barbi’tal sodium, Barbitalum natricurn, Barbitone soluble, Diemal natrium, Medinalum, Veronal sodium.

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко

растворим в воде (1:5 в холодной и 1:2,5 в кипящей), мало растворим

в спирте, нерастворим в эфире. Водный раствор имеет щелочную реак-

цию (рН 9,0-10,0). Растворы для инъекции готовят в асептических усло-

виях.

Снотворное и успокаивающее средство, действующее благодаря легкой

растворимости несколько быстрее, чем барбитал. Быстрее, чем последний, выводится из организма; менее токсичен.

Применяют при бессоннице, нервном возбуждении, невралгиях, иногда

как протипорвотное и противосудорожное средство. Назначают внутрь

взрослым по 0,3-0,5-0,75 г; детям в зависимости от возраста по 0,025-0,25 r на прием. Как снотворное принимают за ‘/д-1 час до сна; запивают

теплым чаем.

24 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ