Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович. Страница 75
Является сильным антихолинэстеразным средством. По характеру и
механизму действия близок к фосфаколу и пирофосу.
Так же как фосфакол, армии применяют в качестве миотического и
противоглаукомного средства.
Назначают в виде глазных капель в концентрации 0,01-0,005%
(I : 10000-1 :20 000) по 1-2 капли 2-3 раза в день. Можно применять
в комбинации с другими мистическими средствами.
После каждого закапывания армина необходимо прижимать пальцем
область слезного мешка в течение 2-3 минут, чтобы предотвратить попа-
дание раствора в слезный канал.
Форма выпуска: склянки по 10 мл 0,01% и 0,005% раствора.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Ai-mini 0,005% 10,0
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 2-3 раза в день
(при глаукоме)
9. ПИРОФОС (Pyrophos).
Тетраэтиловый эфир монотиопирофосфорной кислоты:
S О
H^0\ II 1[ /ОСгН,
\р-О- Р(
Н”С,0/ \ОС>Н,
Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со специфическим запа-
хом. Легко растворим в органических растворителях, мало-в воде.
Водные растворы нестойки из-за быстрого гидролиза препарата. Приме-
няют в виде масляного раствора.
Пирофос является сильным антихолинэстеразным средством. По ха-
рактеру и механизму действия близок к фосфаколу и армину. Так же как
эти препараты, используется в качестве миотического и противоглауком-
ного средства.
Применяют по 1-2 капли 0,01-0,02% масляного раствора 2-3 раза
в день.
При применении пирофоса возможна головная боль, боль в глазу, при длительном применении могут появиться экзематозное раздражение
и легкая отечность век.
Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,01% и 0,02% раствора в масле.
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
1С. НИБУФИН (Nibuphinum).
па^а-Нитрофениловый эфир ди-н-бутилфосфиновой кислоты: ^
Н>С^\0-<^
Чэ^^
^С^
>-NO.
Маслянистая жидкость желто-коричневого или желтого цвета без за-
паха. Растворим в воде (1:3000), легко растворим в органических рас-
творителях.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок
к армину, фосфаколу и другим фосфорорганическим соединениям. Обла-
дает сильной антихолинэстеразной активностью.
Применяют при атонии мускулатуры желудочно-кишечного тракта, обусловленной оперативными вмешательствами на органах брюшной по-
лости, а также местным и общим перитонитом. В глазной практике при-
меняют как мистическое средство и для понижения внутриглазного
давления при глаукоме.
При атонии желудка и кишечника вводят нибуфин внутримышечно; применяют 0,033% раствор (1 : 3000),
АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА 1<5
Разовая доза для взрослых 3-5 мл, суточная &-10 мл, при упорных
формах пареза кишечника повторяют инъекции с интервалами 12 часов
в течение 2-3 дней. Детям в возрасте до 10 лет вводят нибуфин из рас-
чета 0,2 мл на 1 год жизни. Действие препарата отмечается обычно через
1-3 часа после инъекции.
В глазной практике применяют 0,033% раствор (глазные капли).
Назначают по 2 капли 3-6 раз в сутки. При декомпенсированной глау-
коме инстилляции производят сначала в течение каждых 30 минут, затем
(через 2-3 часа) с более длительными интервалами. После каждого зака-
пывания прижимают область слезного мешка на 2-3 минуты для преду-
преждения попадания раствора в слезные каналы и полость носа.
После введения нибуфина в конъюнктивальный мешок может по-
явиться быстро проходящая гиперемия слизистых оболочек глаза. При
парентеральном введении в случаях передозировки и индивидуальной
повышенной чувствительности возможны побочные явления, связанные
с возбуждением холинореактивных систем. Побочные явления можно при
необходимости купировать введением атропина или других холинолити-
ческих средств.
Инъекции нибуфина противопоказаны при воспалительных процессах
в брюшной полости до ликвидации очага воспаления, при беременности, бронхиальной астме, кровотечениях из желудочно-кишечного тракта, эпи-
лепсии, гиперкинезах.
Формы выпуска: ампулы по 5 мл 0,033% раствора (для инъекций) и
флаконы по 10 мл 0,033% раствора (глазные капли).
Хранение: список А. В защищенном от света месте.
Rp.: Sol. Nibuphini 0,033% 5,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 3-5 мл под кожу (взрослому)
Rp.: Sol. Nibuphini 0,033% 10,0
D. S. Глазные капли. По 2 капли 3-6 раз в день
(при глаукоме)
II. ХЛОРОФТАЛЬМ (Chlorophthalmum).
0,0-Диметил-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил)-фосфонат:
НзСО^О
НзСО/ ^СН-СС1з
ОН
Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим
в воде и спирте; рН 1,5% водного раствора 4,5-5,5. По механизму дей-
ствия близок к фосфаколу.
Применяют как мистическое средство для понижения внутриглазного
давления при глаукоме ‘.
Назначают в виде 0,5-1-1,5% водного раствора по 2 капли 3-4-6 раз
в день. Начинают с 0,5% раствора; более высокие концентрации приме-
няют при недостаточной эффективности этого раствора, После каждого закапывания прижимают область слезного мешка на
2-3 минуты.
Форма выпуска: порошок для приготовления растворов.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла.
‘Г. П. Воробьева, 3, А, Филатова. Офтальмологический журнал, 1969, №2, с. 94.
186
СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ
В. ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ (АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ) СРЕДСТВА,
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ОБЛАСТИ
ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ М-ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СИСТЕМ
Холинолитическими ‘ средствами называют вещества, ослабляющие или
предотвращающие взаимодействие ацетилхолина с холинореактивными
системами организма. Блокируя холинореактивные системы, они дей-
ствуют противоположно ацетилхолину.
В соответствии с делением холинореактивных систем на м- и н-холино-
ргактивные системы (см. стр. 168) холинолитические вещества также под-
разделяют на вещества с преимущественым м- или н-холинолитическим
действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности
действия веществ каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что
в какой-то степени м-холинолитические вещества понижают реактивность
никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность
мускариночувствительных систем организма.
К веществам, обладающим преимущественной м-холинолитической
активностью, относятся атропин и ряд родственных ему алкалоидов. Вы-
сокой избирательностью в отношении влияния на периферические м-холи-
нореактивные системы обладают некоторые четвертичные аммониевые
соединения (см. Метацин).
н-Холинолитические вещества в сооответствии с особенностями перифе-
рических н-холинореактивных систем подразделяются на две группы.
Вещества, преимущественно действующие в области ганглионарных си-
напсов, в связи с особенностями действия и терапевтического применения
выделяют в особую группу <ганглиоблокирующих веществ> (см. стр. 204).