Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович. Страница 82
Р-Диэтиламиноэтилового эфира а.а-дифеиилпропионовой кислоты гидро-
хлорид:
^-\ СНз О
-/\ 1 II
\:-С-(
^-\/
Синоним: Aprofenuni.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Водные растворы (рН 3,7-4,7} стерилизуют при 100Ї в’ течение 30 минут.
-/C^Hg
С-О- СНа- СНз- N( НС!
\СЛ
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 201
Оказывает выраженное периферическое и центральное м- и н-холиноли-
тическое действие. По периферическому холинолитическому действию более
активен, чем спазмолитин. Оказывает также спазмолитическое действие.
Расширяет коронарные сосуды, причем в этом отношении он более
активен, чем спазмолитин и папаверин. Вызывает повышение тонуса и уси-
ление сокращений матки.
Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические
колиты, холецистит, почечная и печеночная колики, язвенная болезнь
желудка) и при спазмах сосудов (стенокардия, спазмы сосудов головного
мозга, эндартериит).
В акушерско-генекологической практике применяют для стимулирования
родовой деятельности; одновременно с усилением сокращений матки
апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию
шейки матки в первом периоде родов.
Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2-4 раза в день; под кожу
или внутримышечио вводят по 0,5-1 мл 1% раствора.
Роженицам для ускорения родов апрофен можно также вводить в ткани
шейки матки (1 мл 1% раствора).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.
Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при-
менении спазмолитина.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 1%
раствора.
Хранение: список Б.
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Rp.: Apropheni 0,025
D. t. d. N. 12 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды)
Rp.: Sol. Apropheni 1% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5-1 мл (под кожу или внутримышечно)
4. МЕТАЦИН (Methacinum).
(З-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметнлат: ‘\ ОН О
^-
у
1 +^”э
_й_о-СН2-СН2-1^СНз
^СНз
Синоним: Metacinii lodidum.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический
порошок. Трудно растворим в воде (1 :200). Водные растворы (рН 4,0-5,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
Метацин является весьма активным м-холинолитическим средством.
Будучи четвертичным аммониевым соединением, он плохо проникает через
гемато-энцефаличеслий, .барьер и является поэтому избирательно действую-
щий периферическим’ хблинолитиком.
На периферические холинореактивные системы метацин действует силь-
нее, чем атропин и спазмолитин. По влиянию на бронхиальную мускулатуру
более активен, чем атропин.
Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Рас-
слабляет мускулатуру пищевода, желудка, кишечника. Вместе с тем ока-
зывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.
‘2.02 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ
Применяют метацин в качестве холинолитического и спазмолитического
средства при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкомышетых
органов. При язвенной болезни желудка и хронических гастритах он устра-
няет двигательную дисфункцию желудка и двенадцатиперстной кишки, нормализует моторику, превосходит атропин по болеутоляющему эффекту
(Ю. И. Фишзон-Рысс).
Метацин может применяться в комплексной терапии больных язвен-
ной болезнью в сочетании с другими препаратами ‘.
Метацин является весьма эффективным средством для купирования
почечных и печеночных колик.
В анестезиологической практике метацин применяют для уменьшения
саливации и секреции бронхиальных желез, а также для уменьшения
броихоспазма и нарушений кровообращения, которые могут возникнуть в
результате наркоза и раздражения ветвей блуждающего нерва. Сравни-
тельно с атропином метацин более удобен для применения в анестезиоло-
гии, так как, обладая меньшим мидриатическим эффектом, он дает воз-
можность следить в процессе операции за изменениями диаметра зрачка
(Д. 3. Маневич, О. К. Масков, В. А. Михельсон).
Имеются данные об успешном применении метацина при угрозе прежде-
временных родов и поздних выкидышей ^ Применение препарата умень-
шает амплитуду, продолжительность и частоту сокращений матки.
Метацин является эффективным средством для понижения тонуса и
уменьшения двигательной активности пищевода, желудка и двенадцати-
перстной кишки при их рентгенологическом исследовании.
Применяют метацин внутрь (по 0,002-0.005 г 2-3 раза в день), под
кожу, в мышцы или в вену (по 0,0005-0,002 г, или 0,5-2 мл 0,1% раствора).
При парентеральном введении препарат действует быстрее и эффективнее.
В анестезиологической практике рекомендуется вводить 0,5-1 мл 0,1Ї’о
раствора внутривенно за 5-10 минут, а внутримышечно за 20-30 минут до
наркоза.
Для рентгенологического исследования пищевода, желудка и двенадца-
типерстной кишки вводят под кожу или внутримышечно 2-3 мл 0,1% рас-
твора “.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,005 г, суточная
0,015 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,002 г, суточная 0,006 г.
Метацин обычно хорошо переносится. В отличие от аналогичных третич-
ных аминов (амизил, арпенал и др.), а также атропина метацин не вызы-
вает побочных явлений, связанных с влиянием на центральную нервную
систему. Менее выражены также тахикардия, мидриаз, изменения аккомо-
дации. Необходимо, однако, учитывать, что при передозировке могут про-
явиться побочные эффекты, связанные с периферическим холинолитическим
действием.
При глаукоме препарат противопоказан.
Формы выпуска: таблетки по 0,002 г и ампулы по 1 мл 0,1% раствора.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.
Rp.; Methacini0,l% 1,0
D. t. d. N. 6 in amp.
S. По 0,5-1 мл (под кожу, внутримышечно или в вену) Rp.: Methacini 0,002
D. t. d. N. 10 in tabu!.
S. По 1 таблетке 2 раза в день
‘ Б, К. Р ейнгард т, Л. Н. Старосте ни о и др. Врачебное дело, 1971. № 3.
с. 69.
^ М. Я. М арт ы н ш и н. Акушерство и гинекология, 1970, т, 46, № 1, с. 30.
‘ Современные методы исследования в гасц)оэнтерологии. Под ред. В. X. Васи-
ленко. М., 1971, с. 271-325.
ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Xi
S. МЕСФЕНАЛ (Mesphenalum).
v-Диэтиламинопропилового эфира дифенилуксусной кислоты метил-.
сульфометилат:
‘^-. Н О
-- /\1 11
^с-С-О-
//-\/
-\===/’
^СЛ
-СНг- СНг- N-СНз
^СА
SO СНГ
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в
воде.
Является четвертичной солью (метилсульфометилат) арпенала (см.
стр. 200). Обладает периферической м-холинолнтической и более сильной