Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович. Страница 84

При введении больших доз или длительном применении возможны

атония мочевого пузыря с анурией и атония кишечника (до паралитического

илеуса). При этих осложнениях уместно применение карбахолина, прозе-

рина, галантамина или других холиномиметических или антихолинэстераз-

гых препаратов. В связи с замедлением тока крови следует проявлять осто-

рожность при склонности к тромбообразованию.

При применении ганглиоблокирующих веществ происходит расширение

зрачков, что может привести к некоторому сужению шлеммова канала и

ухудшению оттока жидкости из внутренних сред глаза; повышения внутри-

глазного давления при этом, однако, обычно не наблюдается; наоборот, в связи с понижением артериального давления и улучшением оттока лимфы

внутриглазное давление часто понижается.

Применение ганглиоблокаторов противопоказано при выраженной гипо-

тонии, развившемся шоке, поражениях почек и печени, при тромбозах, де-

генеративных изменениях в центральной нервной системе. Осторожность

нужна при назначении ганглиоблокаторов лицам пожилого возраста. Лече-

ние ганглиоблокаторами должно производиться под тщательным наблюде-

нием врача.

1. БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium).

1,6-Бис-(М-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат: рзС\

НзС-N+-

Н..С^

-(СН,)б-

/СНз

-N+-СНз

^СН.

2C<H.SO:

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический поро-

шок со слабым своеобразным запахом. Легко растворим в воде, мало-в

спирте. Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Синонимы: Гексоний Б, Hexaniethonii Benzosulfonas.

Вместо дибензолсульфоната могут применяться и другие соли 1,6-бис-

,(М-триметиламмоний)-гексана, Дийодид, выпускался под названием <гексо-

20ti СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

ний>. Дийодиды и дибромиды выпускаются за рубежом под названиями; Bistrium, Gangliostat, Hexamethonium, Hexameton, Hexanium, Hexathide, Uiohex, Methobromin, Methonium, Vegolysen и др.

Бензогексоний является симметричным бисчетвертичным аммониевым

соединением, обладающим весьма сильной ганглиоблокирующей активно-

стью.

Применяют при спазмах периферических сосудов (эндартериит, переме-

жающаяся хромота и др.), при гипертонической болезни, для купирования

гипертонических кризов, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперст-

ной кишки, при бронхиальной астме; для управляемой гипотонии.

Вводят под кожу, внутримышечно и внутрь. Для контролируемой гипо-

тонии препарат вводят внутривенно. Дозы необходимо индивидуализиро-

вать, учитывая большую вариабельность реакции разных больных по отно-

шению к препарату (так же как и по отношению к другим ганглиоблоки-

рующим веществам).

При повторном применении препарата реакция на него постепенно умень-

шается, что требует увеличения дозы. Рекомендуется поэтому начинать ле-

чение с наименьших доз, дающих необходимый эффект, и затем постепенно

увеличивать дозу,

Для лечения сосудистых спазмов, гипертонической болезни, язвенной бо-

лезни и т. п. рекомендуется начинать с назначения препарата внутрь в дозе

0,1 г 3-6 раз в сутки. При недостаточной эффективности дозу увеличивают

до 0,2 г на прием или переходят на подкожное или внутримышечное вве-

дение.

Для парентерального введения применяют 2% раствор. Средняя тера-

певтическая доза при подкожном или внутримышечном введении для взрос-

лого 0,02-0,03 г (20-30 мг, т. е. 1-1,5 мл 2% раствора) в сутки. Вводят

1 или 2 раза в сутки (по 0,5-0,75 мл 2% раствора). При язвенной болезни

желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить по 0,3 мл

2% раствора за 1 час до еды 4 раза в день ‘.

Для контролируемой гипотонии вводят медленно внутривенно (в течение

2 минут) 1-1,5 мл 2% раствора; эффект развивается через 12-15 минут; при необходимости вводят дополнительные количества препарата.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,9 г; под кожу: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.

Лечение бензогексонием производят обычно курсами по 2-4-6 недель

с перерывами между ними 1-3 недели.

При лечении гипертонической болезни целесообразно комбинировать при-

менение бензогексония (так же как и других ганглиоблокирующих веществ) с назначением дихлотиазида, апрессина, резерпина или других гипотензив-

ных средств.

Следует учитывать, что после прекращения применения бензогексония, как и других ганглиоблокаторов, артериальное давление может вновь повы-

шаться. Лечение проводят поэтому длительно (повторными курсами с пере-

рывами).

Возможные побочные явления и противопоказания см. стр. 205.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; ампулы по 1 мл 2% раствора.

Хранение: список Б, В хорошо укупоренной таре,

Rp.: Benzohexonii 0,1

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Benzohexonii 2% 1,0

D. t.d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу 1 раз в день

‘Г. И. Б урчи нс кий, В. Е. К у ш ни р. Клиническая медицина 19СЭ т, 46, № 2, с. 8S.

ГЛНГЛИОБЛОК11РУ101ДИЕ ВЕЩЕСТВА 20/

2. ПЕНТАМИН (Pentaminum).

3-Метил-1,5-бис-(М, М-диметил-М-этиламмоний)-3-азапентана дибромид; НзС\ ^/CHf

H^-NU-CHa- СНа- М-СНг- СНа- М^СаН>

НзС/ ^ \СНз

^Пя

Синонимы: Azamethonii bromidum, Pendiornid, Pentamethazene и др.

Белый или со слегка желтоватым оттенком кристаллический гигроскопи-

ческий порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы стери-

лизуют при 100Ї в течение 30 минут; рН 5% раствора 6,0-7,5.

Относится к симметричным бисчетвертичным аммониевым соединениям; обладает выраженной ганглиоблокирующей активностью.

Применяют при гипертонической болезни 1 и II стадии, гипертонических

кризах, спазмах периферических сосудов, спазмах кишечника и желчных

путей, почечной колике, бронхиальной астме (купирование острых присту-

пов). Имеются данные об эффективности пентамина при эклампсии, кау-

зальгиях, при отеке легких, отеке мозга.

В урологической практике пентамин применяют при цистоскопии у муж-

чин для облегчения прохождения цистоскопа через уретру. В анестезиоло-

гии применяют для контролируемой гипотонии.

Вводят пентамин при лечении гипертонической болезни и других забо-

леваний внутримышечно. При гипертонической болезни обычно начинают

с дозы 0,02 г (0,4 мл 5% раствора), затем при хорошей переносимости ее

постепенно увеличивают до 0,1-0,15 г (2-3 мл 5% раствора); инъекции

делают 2-3 раза в день. Лечение проводят курсами по 3-6 недель. Лече-

ние пентамипом можно сочетать с назначением других гипотензивных

средств. При спазмах сосудов и других заболеваниях начинают с 1 мл 5%

раствора и затем увеличивают дозу до 1,5-2 мл 2-3 раза в день.

При гипергонически.к кризах, отеке легких, отеке мозга вводят в вену

0,2-0,5 мл или более 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического

раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Вводят медленно, под

контролем изменения артериального давления и общего состояния. Обычно

добиваются понижения давления на 20-30% от исходного. Можно вводить

внутримышечно 0,5-2 мл 5% раствора,

Для управляемой гипотонии вводят в вену перед операцией 0,8-1,2 мл