Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович. Страница 24

‘ См. Антидепрессами, стр. 137.

58 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

При применении препарата могут наблюдаться сонливость, тахикардия, гппотепзия, сухость во рту. Экстрапнрамидные расстройства наблюдаются

ргдко. В отдельных случаях возможны нейтропения, нарушения функции

печени, повышение чувствительности кожи к солнечному свету.

Препарат противопоказан при отравлении алкоголем и снотворными, при склонности к коллапсу, эпилепсии, паркинсонизме, нарушениях крове-

творения, поражениях печени.

Нельзя назначать препарат, как и другие нейролептики и транквилиза-

торы, во время работы води гелям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,005, 0,015 и 0,05 г (5; 15 и

50 мг): ампулы по 2 мл 2,5% раствора (50 мг).

Хранение: список Г>, В защищенном от света месте.

Под названием <Хлорпротиксен> препарат поступает из ЧехословацкоЛ

Социалистической Республики.

в) Производные бутирофенона

Эта группа включает ряд веществ, содержащих пипериднновую группу.

соединенную с бутирофеноном - остатком масляной кислоты, в которой

группа ОН замещена фенильным радикалом.

Г О 1

Бутирофенон:

^-с-СНа-СНг-СНа-

Фенильный радикал в положении 4 замещен обычно атомом фтора.

Препараты этой группы (галоперидол, трифлуперидол, дроперидол

и др.) обладают сильной нейролептической активностью.

1. ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidolum).

4-(/^a/^a-Xлopфeнил)l-[3’(?la^м-фтopбeнзoил)-пpoпил]-пипepидинoл-4l ‘V- С-СНз-СНг-СНз

Синонимы: Галофен (П), Aloperidin, Haldol, Haloperidin, Halophen (П), Halopidol, Serenace и др.

Оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему.

Потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков. Обладает

слабой адренолитической активностью, не влияет на холинергические си-

стемы. Оказывает противорвотное действие. Является эффективным сред-

ством для купирования разного рода возбуждения, особенно при ма-

ниакальных состояниях, остром бреде. Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам.

Применяют при шизофренических психозах, маниакальных состояииях, парзноядных бредовых состоянпях, при ажитированных депрессиях, оли-

гофренических и эпилептиформных психозах и других заболеваниях, со-

провождающихся галлюцинациями, психомоторным возбуждением.

Может применяться также в сочетании со снотворными, анальгетиками

и другими нейротропными препаратами при подготовке к операциям.

Имеются данные об эффективности препарата для купирования болевою

синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недоста-

точности (чаще вместе с анальгетиками).

Как протнворвотное средство может применяться при рвоте различного

происхождения.

СЕДАТИВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТНЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 59

Назначают внутрь, внутримышечно или внутривеино. Для купирования

психомоторного возбуждения вводят внутримышечно или внутривенпо

0,002-0,005 г (2-5 мг, т. е. 0,4-1 мл 0,5% раствора) 2-3 раза в день; по достижении эффекта переходят на прием внутрь (5-10 мг в сутки).

Больным со слабо выраженным психомоторным возбуждением дают

внутрь по 5-10 мг в день в 3-5 приемов. По достижении терапевтического

эффекта продолжают назначать препарат в оптимальной дозе, затем дозу

постепенно уменьшают. Длительность лечения зависит от характера и тече-

ния заболевания, эффективности и переносимости препарата. В стационаре

лечение может проводиться от 2 до 4 месяцев и более, после чего продол-

жается длительная поддерживающая терапия в домашних условиях.

Детям в возрасте до 5 лет дают ‘А дозы взрослых, от 6 до 15 лет-

‘/а дозы.

Как противорвотное средство назначают взрослым по 0,002 г (2 мг).

При применении галоперидола возможны кожные реакции и повышение

чувствительности к солнечному облучению кожи (фотосенсибилизация).

Наиболее характерными и существенными осложнениями являются

экстрапирамидпые расстройства в виде паркинсонизма, акатизни, дистони-

ческнх явлений. В начале терапии галоперидолом могут наблюдаться при-

ступы двигательного возбуждения и судорожные сокращения различных

мышечных групп (лицевой мускулатуры, мышц туловища). Эти явления

можно купировать внутримышечным введением аминазина (0,05 г) или ко-

феина. Могут возникнуть явления тревоги и страха. При передознровке

возможна бессонница.

Препарат противопоказан при органических заболеваниях центральной

нервной системы, истерии. Следует соблюдать осторожность при сердечно-

сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях прово-

димости сердечной мышцы, тяжелых заболеваниях почек. Имеются сооб-

щения ‘ о возможности появления симптомов несахарного диабета.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении

галоперидола со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением действия последних.

Формы выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г (1,5 и 5 мг); 0,2% раствор

во флаконах для приема внутрь по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галопе-

ридола) и ампулы по 1 мл 0,5% раствора.

Хранение: список Б.

Поступает из Венгерской Народной Республики.

Rp.: Haloperidoli 0,0015

D. t. d. N. 50 in tablil.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Haloperidoli 0,5% 1,0

D. t. d. N. 5 in arnp.

S. По 0,4-1 мл внутримышечно

Rp.: Sol. Haloperidoli 0,2% 10,0

D. S. Внутрь. По 10 капель 3 раза в день

2. ТРИФЛУПЕРИДОЛ (Trifluperidolum).

4-(лега-Трифторметилфенил)-1-[3’-(па^д-фторбензоил)-пропил]

линол-4:

пипери-

-<:

-^ “

_>-С-

-сна-сн,-сн,

____/^ОН ^СРз

Синонимы: Триседил, Flurnoperonum, Psicoperidol, Triperidol, Trised”l.

Jg,p’ ^^Г Рындина, В, П. Новиков. Журнал нег.ропатслсгни и психиатрии, 60 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

По химическому строению и действию близок к галоперидолу. Отли-

чается наличием группы СРз в .мета-положении фенильного ядра (у пипери-

дина) вместо атома хлора в паро-положепии у галоперидола.

Обладает сильной пейролептической активностью. Усиливает действие

снотворных, наркотиков, анальгетиков. Оказывает противосудорожное дей-

ствие.

Применяют при психических заболеваниях, сопровождающихся мотор-

ным и психическим возбуждением, в том числе при злокачественно проте-

кающей шизофрении; для лечения затяжных приступов периодической ши-

зофрении, для купирования маниакальных состояний, при состояниях, со-

провождающихся тяжелой депрессией и бредом, при алкогольных психозах.

В некоторых случаях эффективен при недостаточном действии галопери-

дола, трифтазина и других нейролептиков,

Назначают внутрь и внутримышечно.

Внутрь применяют, начиная с 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) в день, затем в зависимости от эффекта и переносимости повышают дозу на 0,25-0,5 мг каждые 2-3 дня до суточной дозы 1-2 мг. Обычная терапевтическая