Лекарственные средства (в 2-х томах) - Машковский Михаил Давыдович. Страница 93
“\
^-
л/ ^CH.i
^ y-CH-CHa-N;^/T> .1/^50,
^^=/ \сн
^ \СНз
Синонимы: Metaproterenolsulfat, Novasmasol, Orciprenalini Sulfas.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к
изадрину (основание алупента отличается от изадрина лишь расположением
гидроксильных групп при фенольном ядре).
Является стимулятором р-адренорецепторов. По сравнению с изадрином
оказывает несколько менее сильное, по более продолжительное бронхорас-
ширяющее действие; имеются указания, что алупент более избирательно
действует на Р-адренорецепторы бронхов (рц-адренорецепторы), чем сердца.
Основные показания для применения такие же, как для изадрина, Для купирования приступов бронхиальной астмы назначают взрослым
внутривенно ] мл 0,05% раствора (0,5 мг)-вводят медленно (в течение
3 минут), или внутримышечно, или подкожно по 0,5-1 мг (1-2 мл 0,05%
J r*i . ^ ^ “
‘ Си.: Ф. Б. В отча л, С. С. Г ригоро в. Кардиология, 1968, т. 8, № 2, с. 123, АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 227
раствора). Детям вводя г внутримышечно или подкожно по 0,2-0,5-1 мл
(от 0,1 до 0,5 мг) в зависимости от возраста.
Можно применять препарат для ингаляций в виде аэрозоля (2% рас-
твор): 10-15 вдыханий для взрослого, 5-10 вдыханий для детей.
При длительной терапии назначают алупент в виде таблеток (по 0,02 г
в таблетке): взрослым по ‘/з-1 таблетке, детям по V<-‘/2 таблетки 3-4 раза в день.
При атриовентрикулярной блокаде ‘ применяют препарат с осторожно-
стью, вводя медленно внутривенпо 0,5-1 мл 0,05% раствора, или внутри-
мышечно, или подкожно 1-2 мл; при необходимости вводят препарат пу-
тем медленной внутривенной инфузии (5-20 мг в 250 мл изотонического
раствора хлорида натрия со скоростью 8 капель в минуту).
Для профилактики приступов Морганьи-Эдемса-Стокса, при абсо-
лютной брадиаритмии и при интоксикации препаратами наперстянки назна-
чают внутрь по ‘/а-1 таблетке (взрослым) 6-10 раз в день, меняя дозу и
частоту приемов в зависимости от ритма сердца.
Возможные побочные явления такие же, как при применении изадрина.
При внутривенном введении возможно понижение артериального давления.
Формы выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% раствора (0,5 мг), 2% раствор
для аэрозоля во флаконах по 20 мл и таблетки по 0,02 г.
Хранение: список Б.
Препарат поступает из Социалистической Федеративной Республики
Югославии.
8. НАФТИЗИН (Naphthyzinum).
2-(а-Нафтилметил)-имядазолина нитрат:
N-г
\i^
b
НМОз
\ \
Нитрат (или соответствующий гидрохлорид) выпускается за рубежом
под названиями: Санорин (Ч), Benil (Ю), Imidin (Г), Naphazolinuin, Pri<
vin, Rhinazin, Sanorine (Ч) и др.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок.
Трудно растворим в воде, растворим в спирте.
По действию близок к симпатомиметическим аминам: возбуждает адре-
нореактивные системы, вызывает сужение периферических кровеносных со-
судов и повышение артериального давления, расширяет зрачки. Сравни-
тельно с адреналином и мезатоном оказывает более продолжительное сосу-
досуживающее действие. В связи с сосудосуживающими свойствами оказы-
вает при нанесении на слизистые оболочки противовоспалительный эффект.
Применяют при ринитах (главным образом острых, реже - при хрони-
ческих), сенном насморке и других аллергических заболеваниях полости
носа, для облегчения риноскопия, при воспалении гайморовых полостей, для
остановки носовых кровотечений, при аллергических конъюнктивитах. Мо-
жет также применяться для замедления всасывания местноанестезирующих
веществ.
При ринитах вводят взрослым 1-2 капли 0,05-0,1% раствора или 0,1%
эмульсии 2—3 раза в день. Детям от 1 года назначают по 1-2 капли 0,05%
или 0,025% раствора. Детям грудного возраста в связи с возможностью пе-
редозировки назначать пафтизин не рекомендуется. При носовых кровоте-
чениях применяют тампоны, смоченные 0,05% раствором. При конъюнкти-
витах вводят в конъюнктивальный мешок 1-2 капли 0,05% раствора.
‘ См. Иладрин,
8*
атеросклерозе, показан при гипертонии, тахикаолии
^рма выпуска: раствор (0025>/ пп.о сраженном
^ ^^^!- ^^ по 10 “.
Р,ес^^ з
сосудосуживающийТг^- ^^^
эффект.
“^ии ни флаконах no in i rr
^^^n^^S
^^^T^^’^^”^-
^^^^^
^“cTo^^^J^e^^- ^-e”mo”n
Применяют п^^ит^ ^^Ї” ^ “афтизину.
Вводят взрослым по 2-3 капли 0 1 о/ Маниях полости
^0^0^^-“Ї ‘ ^^Г^^Г^ ^-У носа
При прим1^^””^”Распылптел^(^^то’р^ > ^. Взрос.
^^)”” ^^ < -су и
^^^^^—^пафтизипа. “-^-^-
^^?^ ” ” Ї^ ^^^ -
“^”^По-кой Народной Республики.
‘ ^^НЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА
^^
“ремя адреноблокирую-
взрослых
АНТИАДРЕНЕГГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 229
шими веществами (адреноблокаторы или адренолитикн); б) нарушением
накопления и выделения медиатора нервными окончаниями; этот эффект
осуществляется симпатолитическими веществами; в) нарушением процесса
образования медиатора.
В отличие от ганглиоблокирующих веществ антиадрепергическне веще-
ства прерывают проведение эфферентного нервного возбуждения, действуя
постганглионарно, не влияя на передачу возбуждения в ганглиях.
Антиадренергические вещества нашли широкое применение в мглипчч-
ской практике в качестве сосудорасширяющих, гипотензиспых к других
лекарственных средств.
а) Адреноблокирующие вещества
Адреноблокирующие вещества в зависимости от преобладания их влия-
ния на (1- или Р-адренорецепторы делят на а- и Р-адреноблокаторы.
Представителями первой группы являются фентоламин, тронафен, гид-
рированные производные алкалоидов спорыньи и другие вещества. Выра-
женной а-адреноблокирующей активностью обладают аминазин и некото-
рые близкие к нему производные фенотиазина (дипразин и др.). Ко второй
группе относятся анаприлин (пропранолол) и другие препараты.
Действие а-адреноблокаторов не совпадает полностью с блокадой нерв-
1!Ы< импульсов, поступающих по постганглионарным симпатическим волок-
нам, так как эти вещества блокируют главным образом стимулирующие
эффекты, связанные с возбуждением а-адренорецепторов (сужение сосудои, сокращение радиальной мышцы радужной оболочки и т. п.); тормозящие же
аффекты (например, расслабление гладкой мускулатуры бронхов и кишеч-
ника) сохраняются. Не прекращается также стимулирующее действие на
миокард.
а-Адреноблокаторы также не блокируют все эффекты адреналина. Вы-
ключаются только те из них, которые связаны со стимулирующим действием
адреналина на а-рецепторы. Мало меняется влияние адреналина на сердце
и его гипергликемическое действие. В связи с тем что а-адренолитики бло-
кируют лишь адренореактивные системы, воспринимающие сосудосуживаю-